O direcionamento mitocondrial de compostos organoarsênicos mostra potencial para a terapia do câncer, mas as abordagens atuais de entrega enfrentam desafios significativos, como baixa seletividade tumoral e toxicidade sistêmica, levando a efeitos colaterais limitantes da dose e redução da eficácia terapêutica. Neste estudo, apresentamos uma estratégia de entrega subcelular pré-direcionada projetada para acumular seletivamente e eficientemente a terapêutica organoarsênica nas mitocôndrias de células tumorais.