O mieloma múltiplo (MM) é um câncer de células plasmáticas que permanece incurável apesar dos avanços nas opções de tratamento. Neste estudo, uma biblioteca de 216 inibidores de moléculas pequenas clinicamente viáveis foi examinada para identificar agentes que inibem seletivamente a proliferação de células MM. Verificou-se que o enitociclib, um inibidor de pequenas moléculas específico da quinase 9 dependente de ciclina, é altamente eficaz na diminuição da viabilidade celular e na indução da apoptose em linhagens celulares de 4 mm. domínio carboxi-terminal (CTD) da RNA polimerase II em Ser2/Ser5 e reprimiu a expressão proteica dos oncogenes c-Myc, leucemia-1 de células mieloides (Mcl-1) ) e antígeno nuclear celular proliferante (PCNA) em células MM. Além disso, o enitociclib demonstrou efeitos sinérgicos com vários agentes anti-MM, incluindo bortezomib, lenalidomida, pomalidomida e venetoclax. Esses resultados sugerem que o enitociclibe pode representar uma opção terapêutica promissora para o tratamento do MM, seja como agente único ou em combinação com outros agentes anti-MM.
Enitociclib, um inibidor seletivo de CDK9: estudos pré-clínicos in vitro e in vivo no mieloma múltiplo

Enitociclib, um inibidor seletivo de CDK9: estudos pré-clínicos in vitro e in vivo no mieloma múltiplo
Publicado por PubMed
O mieloma múltiplo (MM) é um câncer de células plasmáticas que permanece incurável apesar dos avanços nas opções de tratamento. Neste estudo, uma biblioteca de 216 inibidores de moléculas pequenas clinicamente viáveis foi examinada para identificar agentes que inibem seletivamente a proliferação de células MM.

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